Готовый реферат

Введение
Антибиотики (антибиотические вещества) – это продукты обмена микроорганизмов, избирательно подавляющие рост и развитие бактерий, микроскопических грибов, опухолевых клеток. Образование антибиотиков – одна из форм проявления антагонизма.
В научную литературу термин веден в 1942 г. Ваксманом, – «анти-биотик – против жизни». По Н. С. Егорову: «Антибиотики – специфические продукты жизнедеятельности организмов, их модификации, обладающие вы-сокой физиологической активностью по отношению к определенным груп-пам микроорганизмов (бактериям, грибам, водорослям, протозоа), вирусам или к злокачественным опухолям, задерживая их рост или полностью подав-ляя развитие».
Специфичность антибиотиков по сравнению с другими продуктами обмена (спиртами, органическими кислотами), также подавляющими рост отдельных микробных видов, заключается в чрезвычайно высокой биологи-ческой активности.
Существует несколько подходов в классификации антибиотиков: по типу продуцента, строению, характеру действия. По химическому строе-нию различают антибиотики ациклического, алициклического строения, хи-ноны, полипептиды и др. По спектру биологического действия антибиотики можно подразделить на несколько групп:
– антибактериальные, обладающие сравнительно узким спектром действия, подавляющие развитие грамположительных микроорганизмов и широкого спектра действия, подавляющие развитие как грамположительных, так и грамотрицительных микроорганизмов;
– противогрибковые, группа полиеновых антибиотиков, действую-щие на микроскопические грибы;
– противоопухолевые, действующие на опухолевые клетки человека и животных, а также на микроорганизмы.
В настоящее время описано свыше 6000 антибиотиков, но на прак-тике применяется только около 150, так как многие обладают высокой ток-сичностью для человека, другие – инактивируются в организме и пр.
Бета-лактамные антибиотики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) — группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца.
К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспори-нов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предо-пределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение син-теза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.
Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гид-ролизующему действию особых ферментов — β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.
С учётом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства ин-фекций.
Бета-лактамные антибиотики, обладающие пространственным сход-ством с субстратом реакции D-аланил-D-аланином, образуют ковалентную ацильную связь с активным центром транспептидазы и необратимо ингиби-руют ее. Поэтому транспептидазы и подобные им ферменты, участвующие в транспептидировании, называют также пенициллинсвязывающими белками.
Почти все антибиотики, подавляющие синтез клеточной стенки бак-терий, бактерицидны - они вызывают гибель бактерий в результате осмоти-ческого лизиса. В присутствии таких антибиотиков аутолиз клеточной стенки не уравновешивается процессами восстановления, и стенка разрушается эн-догенными пептидогликангидролазами (аутолизинами), обеспечивающими ее перестройку в процессе нормального роста бактерий.

Содержание

Введение 3
1. Отличительные свойства новых β –лактамных антибиотиков 5
2. Бактериальные осложнения при ВИЧ-инфекции и их лечение 9
Заключение 14
Список литературы 15

Заключение
Проблема развития устойчивости бактерий к антибиотикам требует разработки антибактериальных препаратов с новыми механизмами действия. Белки клеточного деления могут быть кандидатами на роль мишеней для ан-тибиотиков широкого спектра действия, так как почти все они необходимы для размножения, а, следовательно, и для существования бактериальных ко-лоний.
Хотя эти белки являются эволюционно консервативными среди бак-терий, они различаются между собой и могут иметь незначительную гомоло-гию с белками человека, что осложняет разработку безопасных антибиотиков широкого спектра действия.
Для успешной разработки антибиотиков в будущем, помимо скри-нингов химических веществ, необходимо применять новые подходы, направ-ленные на создание препаратов, действующих на известные потенциальные мишени.
Широкомасштабные скрининги библиотек химических соединений позволили обнаружить несколько кандидатных молекул-ингибиторов кле-точного деления. Ими оказались соединения, блокирующие функционирова-ние наиболее консервативных белков клеточного деления: FtsZ и FtsA.
В настоящий момент белки FtsZ и FtsA являются наиболее привлека-тельными мишенями для поиска антибактериальных препаратов. Так как в процессе деления клетки имеют место множественные межбелковые взаимо-действия, умение оказывать влияние на эти взаимодействия может оказаться полезным для создания лекарственных препаратов.
Технологии поиска веществ, влияющих на межбелковые взаимодей-ствия, интенсивно развиваются и некоторые из них могут оказаться эффек-тивными в поиске новых антибиотиков. Вместе с тем, наметившийся про-гресс в области адресной доставки лекарств может повысить эффективность антибактериальных препаратов в будущем.

Список литературы

1. Альберт А. Избирательная токсичность. Физико-химические основы терапии: в двух томах / Пер. с англ. М.: Медицина, 1989.
2. Альбертс Б., Брей Д., Льюис Дж. с соавт. Молекулярная биоло-гия клетки : в двух томах . М.: Мир, 1994.
3. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фар-макология и фармакотерапия. Руководство для врачей. М.: Универсум Паблишинг, 1997.
4. Гаузе Г. Ф. Молекулярные основы действия антибиотиков. /Пер. с англ. М.: “Мир”, 1975.
5. Егоров Н. С. Основы учения об антибиотиках. М.: Высшая школа, 1986.
6. Елинов Н. П. Химическая микробиология. М.: Высшая школа, 1989.
7. М.Д.Машковский. Лекарственные средства. М., 1993, т.1, с.313-314.
8. Материалы научно-практической конференции “Антибактери-альные препараты в практике терапевта”. СПб., 16-17 мая 2000.
9. Михайлов И. Б. Клиническая фармакология. СПб.: Фолиант, 1999.
10. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Антибиотики : клиническая фармакология. Смоленск : Амипресс, 1994.
11. Яковлев В.П. Антибактериальная химиотерапия в неинфекци-онной клинике: новые беталактамы, монобактамы и хиноло-ны.//Итоги науки и техники. Москва, 1992, 201 стр.